• Купить Эрегра
• Инструкция по применению
• Отзывы

Эрегра 100 - препарат для повышение потенции

Фармакологические свойства

Силденафила цитрат основной компонент состава Эрегры, является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ 5).

Высвобождение оксида азота (NO) из пористого тела при сексуальном возбуждении является физиологическим механизмом эрекции полового члена. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к увеличению количества циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и, соответственно, к расслаблению скелетных мышц, что, в свою очередь, увеличивает приток крови к половым органам.

Сам по себе он не оказывает прямого слабительного действия на пористое тело, но за счет ингибирования фосфодиэстеразы 5 типа, отвечающей за расщепление цгмф в пористом теле, активируется оксидом азота. Это приводит к увеличению количества цгмф, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению кровотока в организме.

Поэтому применение Эрегры в рекомендуемых дозах малоэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Влияние на эректильную дисфункцию:

У пациентов с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной, смешанной) двусторонние латентные, плацебо-контролируемые противопоказания к применению Эрегры по сравнению с плацебо приводили к более эффективной сексуальной стимуляции, чем плацебо.

Влияние на артериальное давление:

При пероральном применении препарата в дозе 100 мг максимальное снижение систолического артериального давления (САД) в постели больного составляет в среднем 8,4 мм. сим. верхний, диастолический (ДГ), 5,5 мм. сим. уст. сформировался. Более выраженные, но схожие побочные эффекты наблюдались у пациентов, получавших одновременно нитраты.

Влияние на гемодинамику:

При пероральном приеме Эрегры в дозе 100 мг у здоровых добровольцев он не вызывал клинически значимых изменений на ЭКГ.

Влияние на зрение:

У некоторых пациентов, получающих препарат в дозах 100 мг и 200 мг, через 1 ч возникает легкое и преходящее нарушение окраски (синий/зеленый), через 2 ч эти изменения исчезают. Механизм обесцвечивания объясняется ослаблением ФДЭ 6, который участвует в передаче света на роговицу глаза.

Эрегра не влияет на остроту зрения, контрастную чувствительность, внутриглазное давление и диаметр зрачка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зависит от диапазона пероральных доз.

Метаболизм препарата происходит в основном в печени (преимущественно с помощью изофермента цитохрома Р450 ЗА4), с образованием активных метаболитов, сходных с силденафилом.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 30-120 мин (в среднем 60 мин) после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 41% (23-63%). Скорость всасывания снижается при приеме с жирной пищей; Время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. Около 96% силденафила и его основного циркулирующего метаболита, N-десметила, связываются с белками плазмы. Связывание с белками плазмы не зависит от его общей концентрации. У здоровых добровольцев, получавших Эрегру, менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживалось в сперме через 90 минут после приема внутрь.

Эрегра в основном метаболизируется под влиянием микросомальных изоферментов печени - цитохрома Р450 ЗА4 (основной путь) и цитохрома Р450 2С9 (дополнительный путь). Потеря N-метильной группы силденафила приводит к последующему метаболизму основного циркулирующего метаболита. Метаболит подобен силденафилу по селективности в отношении ФДЭ, а in vitro примерно 50% в отношении ФДЭ 5. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40%. Общий клиренс в организме составляет 41 л/ч, период полувыведения (TS) в терминальной фазе составляет 3-5 часов. В виде метаболитов выводится преимущественно с калом (примерно 80% принятой внутрь дозы) и в небольших количествах с мочой (примерно 13% принятой внутрь дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

На увеличение уровня Эрегры в плазме по кривой «концентрация-время» (AUC) влияют следующие факторы:

• Возраст старше 65 лет (уровень AUC увеличивается на 40%);
• недостаточность функции печени (например, цирроз печени 80%);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин, 100%);
• Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, эритромицин, 182%, саквинавир, 210%).

Показания к применению

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся невозможностью достижения или поддержания эрекции полового члена, достаточной для сексуального удовлетворения.

Инструкция по применению

Препарат принимают перорально. Рекомендуемая доза для большинства пациентов составляет 50 мг, препарат принимают примерно через 1 ч после сексуальной активности и за 1,5–2 ч до сексуальной активности после жирной еды. В зависимости от эффективности и абсорбции доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальное рекомендуемое количество применений – один раз в день.

Пациенты пожилого возраста: для пациентов пожилого возраста (≥65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: рекомендации по дозировке для взрослых подходят для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин). В связи со снижением концентрации силденафила у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует рассматривать дозу 25 мг. В зависимости от эффективности препарата и его всасывания дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг и 100 мг в зависимости от необходимости.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с печеночной недостаточностью (например, с циррозом) следует рассматривать дозу 25 мг из-за снижения клиренса силденафила. В зависимости от эффективности препарата и его всасывания дозу можно постепенно увеличивать до 50 мг и 100 мг в зависимости от необходимости.

Побочные эффекты

Побочные эффекты обычно преходящи и могут быть легкими или умеренными.

Характер побочных эффектов в дозозависимых исследованиях был аналогичен таковому в исследованиях с фиксированными дозами, поскольку такие исследования лучше отражают рекомендуемый режим. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях Эрегры в рекомендованной фиксированной дозе были выявлены следующие побочные эффекты: головная боль, рвота, диспепсия, гиперемия носа, боль в глазах, покраснение, головокружение, сыпь.

Другие побочные эффекты составляют чуть более 2%, но плацебо такое же, как и тест: боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия. В исследованиях с фиксированными дозами диспепсия (17%) и нарушения зрения (11%) наблюдались при дозах более 100 мг; а также было обнаружено, что частота побочных эффектов увеличивается с увеличением дозы.

Менее чем у 2% пациентов в контролируемых клинических исследованиях были выявлены следующие клинически значимые побочные эффекты, а также связанные с возможным применением препарата:

1. Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации.
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, тошнота.
3. Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгии, миалгии.
4. Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.
5. Дыхательная система: насморк, фарингит, ринит, синусит, респираторные инфекции, нарушения дыхания.
6. Дерматологические реакции: сыпь.
7. Со стороны органов чувств: изменения зрения (световые и преходящие; преимущественно изменение цвета предметов, а также усиление светоощущения и нарушение остроты зрения), конъюнктивит.
8. Мочевыводящие пути: инфекции мочевыводящих путей, дисфункция предстательной железы.

В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о стойких эрекциях и/или приапизме.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Доноры оксида азота, органические нитраты или любые формы нитратов не следует применять у пациентов, получающих регулярный или периодический прием, поскольку Эрегра усиливает гипотензивный эффект нитратов при постоянном или экстренном применении.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на силденафил: циметидин (80 мг), неспецифический ингибитор цитохрома Р450 ЗА4, в исследованиях in vivo повышал уровень последнего в плазме на 56% при одновременном приеме с Эрегрой.

При одновременном приеме с силденафилом специфического ингибитора цитохрома Р450 3А4 эритромицина (эритромицин по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдается повышение концентрации эритромицина до постоянной концентрации силденафила в крови 18% (AUC).

Аналогичным образом с Эрегрой принимают саквинавир, ингибитор ВИЧ-протеазы и цитохрома Р450 3А4 (при приеме саквинавира в дозе 1200 мг 3 раза в день). Эрегра не влияет на фармакокинетические параметры саквинавира.

Одновременное применение Эрегры (100 мг однократно) и ритонавира, ингибитора ВИЧ-протеазы и сильнодействующего ингибитора цитохрома Р450 (500 мг два раза в день) увеличилось на 1000% (11 марта). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет 200 нг/мл (через 24 часа относительная концентрация в плазме крови составляет 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетические параметры ритонавира.

Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинических исследований показывает, что при одновременном применении ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (с такими препаратами, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин) наблюдается снижение клиренса Эрегры.

Однократный прием антацида (гидроксида магния/гидроксида алюминия) не влияет на биодоступность Эрегры. Ингибиторы ААФ и антагонисты кальция не влияют на его фармакокинетические параметры.

Побочных эффектов Эрегры (100 мг) и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией не выявлено.

При приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг) Эрегра (50 мг) не вызывал дополнительного удлинения времени кровотечения.

Препарат (50 мг) не усиливал гипотензивный эффект этанола у здоровых добровольцев, когда максимальная средняя доза этанола в крови составляла 80 мг/мл.

Особенности препарата

Известно, что сексуальная активность опасна при сердечных заболеваниях; поэтому перед лечением любой эректильной дисфункции необходимо провести обследование сердечно-сосудистой системы.

В клинических испытаниях было показано, что средство расширяет артерии, что приводит к временному снижению артериального давления. Перед назначением препарата врач должен тщательно изучить риск развития побочных эффектов, обусловленных вазодилататорами, у пациентов с различными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная чувствительность к сосудорасширяющим средствам связана с обструкцией левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественной атрофией различных систем, что редко проявляется выраженными нарушениями вегетативной регуляции АБ.

В связи с отсутствием данных о безопасности Эрегры препарат следует применять с осторожностью у следующих групп пациентов;

• перенесшие инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, а также опасные для жизни аритмии в течение последних 6 месяцев;
• больные с ортостатической гипотензией (АВ 90/50) или гипертензией (АВ170/110);
• больные с застойной сердечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца, ассоциированной с нестабильной стенокардией;
• больные наследственным пигментным ретинитом, врожденными нарушениями синтеза фосфодиэстеразы сетчатки;
• Пациенты с анатомическими деформациями полового члена (например, ангуляция, полый фиброз или болезнь Пейрони) и заболеваниями, приводящими к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Не рекомендуется назначать средство для лечения эректильной дисфункции мужчинам, сексуальная активность которых не имеет значения. Кроме того, безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими препаратами, рекомендованными для лечения эректильной дисфункции, не изучались, поэтому их одновременный прием не рекомендуется.

У пациентов старше 65 лет, у пациентов с печеночной недостаточностью, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (например, эритромицин, саквинавир), прием препарата во время его приема. Это может способствовать повышению эффективности препарата, а также побочных эффектов. Такой группе больных целесообразно назначать препарат в дозе 25 мг в сутки.

Препарат может вызывать головокружение и нарушения зрения, поэтому пациентам следует оценить свои реакции на лекарство перед тем, как управлять автомобилем или работать с механизмами.

Передозировка

В исследовании на здоровых добровольцах побочные эффекты однократной дозы до 800 мг были аналогичны побочным эффектам более низкой дозы, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, поскольку он активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Форма выпуска

Контурная ячейковая упаковка из ПВХ/алюминиевой фольги из 2 или 4 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

1 контурная ячейка помещена в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Где купить

Для покупки Эрегры заполните форму, укажите свои точные данные. Затем вам перезвонит наш сотрудник, у которого вы уточните все вопросы и дату доставки.

Стоимость доставки 0 рублей*

Быстрая доставка

Оплата при получении

Скидка по акции

Отзывы

Так как препарат полный аналог знаменитой Виагры, его действие очень эффективно, а цена намного ниже. Отзывы об Эрегре хорошие, средство полностью выполняет свою роль, поднимает потенцию и улучшает эрекцию в течение 5-6 часов.

Поделиться с друзьями